苯二氮卓类受体激动剂（BZRA），包括：非苯二氮卓类BZRA(艾司佐匹克隆、扎来普隆和唑吡坦)、和5种苯二氮卓类催眠药(艾司唑仑、氟西泮、替马西泮、三唑仑和夸西泮)。

由于存在滥用、误用和药物转移的可能性，所有苯二氮卓类受体激动剂，在美国都受到政府监管。

这类药物包括：艾司佐匹克隆、扎来普隆、和唑吡坦。

唑吡坦速释片，通常是治疗入睡困难型、或睡眠维持困难型失眠的首选用药。对于能够耐受治疗但仍会在半夜醒来或清晨太早醒来的患者，可以改用唑吡坦缓释剂、或艾司佐匹克隆。对于次日晨有残余效应、但对其他方面疗效很满意的患者，可以尝试扎来普隆，这是3种药物中半衰期最短的。

•艾司佐匹克隆：起始剂量为每晚1mg，年轻成人最大剂量为3mg，老年人最大剂量为2mg。

•扎来普隆：通常起始剂量为5mg，最大剂量为20mg，老年人的起始和最大剂量为5mg。扎来普隆可以在半夜用药，但需要患者还有至少4小时卧床休息时间。

•唑吡坦：起始剂量为5mg，男性为5-10mg；年轻成人可使用更高剂量(10mg)，但老年人的最大推荐剂量为5mg。

最常见的副作用是：嗜睡、困倦和头晕。

对使用这些抗失眠药物后发生过复杂睡眠行为（梦呓、睡行症、睡惊、梦境表演）的患者，禁用艾司佐匹克隆、扎来普隆和唑吡坦。需要告知患者，如果发生了复杂睡眠行为，即使没有造成严重损伤，也要停用抗失眠药物。

当下，通常不会使用有催眠作用的苯二氮卓类药物治疗失眠，因为这些药物的半衰期大多较长，发生依赖和成瘾的风险较高，且当前人类有了其他更安全的选择。

在欧美，获批用于治疗失眠的苯二氮卓类药物有：艾司唑仑、氟西泮、夸西泮、替马西泮和三唑仑。

其中，替马西泮治疗失眠的安全性最佳。

苯二氮卓类药物，可减少睡眠潜伏期和觉醒次数，同时改善睡眠持续时间和睡眠质量。这类药物引起的典型改变包括入睡时间缩短约10分钟，总睡眠时间增加30-60分钟。

除三唑仑外，苯二氮卓类催眠药的半衰期为中等至非常长，某些情况下可能长达数日。

最常见的副作用是：嗜睡、困倦和头晕。

由于苯二氮卓类与阿片类药物同时使用时发呼吸抑制、昏迷和死亡的风险增加。快速或突然停药可能产生戒断效应。