阿司匹林，这个有着百年历史的“神药”，在医学界中有着不可替代的地位。但是，关于阿司匹林，你了解多少呢？下面我们将深入探讨关于阿司匹林的十个重要问题。
阿司匹林的百年历史
阿司匹林的历史可以追溯到古埃及时期，当时人们使用柳树皮来治疗疼痛和发炎。直到19世纪末，德国的拜耳公司成功地合成了阿司匹林，并于1899年开始商业生产，从此改变了医学史。青霉素、阿司匹林和安定是医药史上公认的三大经典药物，它们都具有悠久而开创性的历史，并适用于广大人群，几乎被全球每个人所使用。达特茅斯医学院的约翰·巴伦教授曾对阿司匹林给予了高度评价：“如果我被困在荒岛上，需要选择只能携带某种药物，那么我可能首选的会是阿司匹林。”
阿司匹林被称为“神药”的地位是如何形成的呢？最初，阿司匹林以其消炎止痛的效果而闻名。后来发现，阿司匹林具有抗血栓作用，可以降低心脏病的发病率，因此开始广泛用于治疗心血管疾病，并成为脑血管疾病的二级预防药物。由于疼痛与心脑血管病的广泛关联，以及阿司匹林的高效性，它被誉为“医药之王”。近年来，人们还发现阿司匹林可用于预防和治疗结肠癌，并提高乳腺癌患者的生存率。此外，阿司匹林还可预防阿尔茨海默症的发生，展现出其巨大的潜力。
阿司匹林是如何起效的？
阿司匹林在广泛使用了一个世纪以上的历史中，显示其能够抑制炎症反应，防止血小板聚集和血栓形成，因此在抗炎、止痛、预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肌梗死和脑梗死等方面得到广泛应用。其具体作用机制如下：
1.阿司匹林通过抑制环氧酶（COX）实现其消炎和止痛作用。环氧酶在前列腺素的合成中扮演关键角色，而前列腺素在炎症、疼痛和发热等过程中发挥重要作用。
2.阿司匹林通过抑制血小板上的COX-1发挥其抗血小板聚集作用。COX-1在血小板中参与噻喃酸的转化，生成血栓素A2（TXA2），而TXA2是促进血小板聚集的物质。在心脑血管事件中，血小板聚集可导致血栓形成，阿司匹林通过抑制COX-1的活性，阻断TXA2的生成，从而减少血小板聚集和血栓形成，进而预防缺血性心脑血管事件的发生。
阿司匹林的抗肿瘤作用机制尚不完全清楚，但一些研究表明其可能与对COX-2的抑制有关。这一作用可能涉及多个途径，包括通过抑制前列腺素的产生和肿瘤血供的降低，以及介导免疫细胞活化和肿瘤细胞凋亡等。
阿司匹林的主要适应症是什么？
1.心脑血管病的预防和治疗：低剂量的阿司匹林经常被用作抗血小板药物，以预防心脏病（冠心病）和缺血性卒中。它可以减少血栓的形成，降低心肌梗死和缺血性卒中的风险，特别是动脉粥样硬化导致的动脉血管狭窄，可降低严重血管事件的发生几率。
2.消炎止痛：阿司匹林是一种非甾体抗炎药（NSAID），可用于缓解头痛、关节痛、牙痛和月经痛等各种疼痛。它还可以用于降低因感冒、流感或其他疾病引起的发热。此外，它也可用于治疗风湿性关节炎和其他风湿性疾病。
3.某些癌症的预防：一些研究表明，长期使用阿司匹林可能与降低某些类型的癌症风险有关，尤其是结肠癌。然而，目前这仍然只是研究领域，尚未广泛推荐为临床实践。
如何选择阿司匹林的剂量和剂型？
1、选择适当的剂量：通过大量临床研究已证实，不论是一级预防（预防首次心血管事件）还是二级预防（预防再次心血管事件），小剂量阿司匹林（通常为50~100mg/天）在疗效和安全性方面表现出色。
2、选择适当的剂型：非肠溶性剂型（如平片或泡腾片）：这些剂型在胃内能够快速溶解并被吸收，起效迅速，但可能对胃黏膜产生刺激。它们适用于急性期治疗或作为短期的解热镇痛药物。肠溶性剂型：这种剂型在胃的酸性环境中不会溶解，从而减少对胃的直接刺激。但与非肠溶性剂型相比，它的起效可能较慢。肠溶缓释剂型：该剂型在肠道内以缓慢的速度释放药物并被吸收。这种方式提高了药物的生物利用度，使血药浓度更为稳定，同时减少了胃肠道的不良反应。
对于患有高危心脑血管疾病的患者，建议他们长期坚持使用阿司匹林。尤其对于那些需要进行二级预防的患者，通常需要终身进行抗栓治疗。在这种情况下，推荐使用肠溶性剂型的小剂量阿司匹林（50~100mg/天）。
与其他药物相比，阿司匹林的优势是什么？
1、经济与普及性：阿司匹林是一种非处方药，价格低廉，且经过了长时间的临床验证，其效果和安全性都得到了广泛认可。这种经济性使其在全球范围内得到广泛应用。
2、历史与验证：与其他非处方药物相比，阿司匹林拥有超过百年的使用历史。这长时间的临床验证不仅证明了其效果，更重要的是，它的安全性得到了广泛的认可。
3、广泛的适应症：与其他非处方药物相比，阿司匹林不仅可以用于缓解轻度至中度的疼痛和发炎，更在心脑血管疾病的预防和治疗上显示出其独特的效果。
4、药理作用：阿司匹林的抗血小板聚集作用使其在长期低剂量使用时，可以有效预防心脑血管疾病的发生，这是其他非处方药物所不具备的。
不过与所有药物一样，使用阿司匹林时也应遵循医嘱，确保其效果和安全性。
如何选择最佳的药物方式？最佳服用时间？
根据需要，可以选择常规阿司匹林、肠溶片或其他特殊剂型。对于有胃肠道问题的患者，肠溶片可能是更佳的选择，因为它在肠道中溶解，从而减少对胃的刺激。
1、服用时间与饮食的关系：肠溶剂型：为了确保药物在肠道中正确溶解并吸收，建议在餐前空腹服用。常规阿司匹林：为了减少胃肠道的不良反应并提高耐受性，建议在饭后服用。
2、早上还是晚上服用：阿司匹林主要用于预防和治疗血栓性疾病，通常每日服用一次。关于具体的服用时间，早上还是晚上，目前的研究尚无明确结论。但最重要的是，患者应该每天都坚持服用，而不必过分拘泥于固定的某一时间。
总之，选择最佳的药物方式和服用时间是确保阿司匹林疗效和安全性的关键。
阿司匹林有哪些副作用？
世间万物皆有利有弊，“神药”亦不例外。在赞叹阿司匹林神奇的同时，也必须了解其副作用。只有对药物的理解越来越全面，才能规避风险，使药物发挥最佳功效。
1、胃肠道损伤：这是阿司匹林最常见的不良反应。长期使用可能导致胃黏膜损伤，进而引发胃黏膜糜烂、溃疡和胃出血。为预防这些并发症，医生可能会推荐同时使用质子泵抑制剂，这可以有效地降低上消化道并发症的发生率。
2、出血风险：阿司匹林可能增加出血的风险，这包括皮肤出现的紫癜、瘀斑、牙龈出血、消化道出血，以及泌尿生殖系统出血。在极端情况下，还可能导致颅内出血。
3、过敏反应：部分人群可能对阿司匹林产生过敏反应，表现为支气管痉挛、急性荨麻疹、哮喘发作、血管神经性水肿、严重鼻炎等。严重的过敏反应甚至可能导致休克。
4、肾损伤：过大的阿司匹林剂量可能与肾损伤有关，可能导致药物性肾病。
其他不良反应：过量使用阿司匹林可能导致耳鸣和头痛。此外，某些人由于对水杨酸不耐受，服用阿司匹林后可能会出现类似过敏的反应，如荨麻疹、水肿和头痛。
谁不应该使用阿司匹林？
阿司匹林，尽管被誉为“神药”，但并不是每个人都适合使用。以下一些特定人群和情境，需慎重：
1、孕妇：尤其是在孕期后期，阿司匹林可能会增加出血的风险，对胎儿和母亲都可能带来不良影响。
2、出血倾向的人：如患有血小板减少症、凝血功能障碍等疾病的患者，使用阿司匹林可能会加重出血风险。
3、胃肠道疾病患者：如胃溃疡、十二指肠溃疡等，阿司匹林可能会刺激胃肠道，加重病情。
4、阿司匹林过敏者：对阿司匹林或其他非甾体抗炎药物有过敏史的人，使用阿司匹林可能会引发过敏反应。
5、正在服用其他抗凝药物的患者：如华法林、新型口服抗凝药等，与阿司匹林同时使用可能增加出血风险。
6、手术患者或即将手术的人：由于阿司匹林可能延长出血时间，手术前应停用一段时间，以降低手术中和术后的出血风险。
7、有较大外伤风险的人：如从事高风险职业或活动的人，因为阿司匹林可能增加出血的风险。
使用阿司匹林发生皮肤淤斑如何处理？
使用阿司匹林最大的风险是出血风险发生，我们应该做到早期发现，及时处理。
1、服用阿司匹林过程中如果出现皮肤淤斑，这是一个重要提示。首先要对淤斑的大小、数量和分布进行观察，明确是否有外伤史。轻微的淤斑可能不需要特殊处理，但应密切关注其变化。如出现频繁或大面积的淤斑，应进行血小板计数、凝血功能检查，以及血小板聚集功能测定。若检查结果正常，可以考虑继续使用阿司匹林，但可能需要调整剂量。若检查发现异常，如血小板减少，应考虑暂停或停用阿司匹林。
2、一旦发现有出血倾向或实际出血，应立即停止使用阿司匹林。出血可能发生在多个部位，如消化道、泌尿系统等。应进行相关检查，如胃镜、尿潜血检测等，以确定出血部位和原因。对于轻微出血，可以观察并给予对症治疗；对于重度出血，应迅速送医院进行救治，可以使用凝血药物或血小板制剂来帮助恢复正常的凝血功能。
阿司匹林与其它药物的药物反应？注意事项？
中老年人的用药很多，这些降压药、降糖药、他汀药与阿司匹林有什么相互作用呢？
当阿司匹林与其他药物合用时，可能会出现相互作用，影响药物效果或增加不良反应。
1、与他汀类药物或抗凝药物合用可能增加出血风险。阿司匹林和他汀类药物（如辛伐他汀、阿托伐他汀）合用，尤其是与抗凝药物（如华法林、达比加群）合用时可能增加出血的风险。
2、与部分抗癫痫药物合用可能影响其药效，应密切监测患者的症状，并根据需要调整药物剂量。
3、与非甾体抗炎药或酒精合用可能增加胃肠道出血的风险。因此，患者在服用阿司匹林与其他药物时，应选择胃肠道刺激较小的NSAIDs，并考虑使用胃黏膜保护剂。
科普结束
主任医师，医学博士
强联智创（北京）科技有限公司 首席医学专家
北京天坛普华医院神经外科 主任医师
清华大学玉泉医院神经外科 副主任医师
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